卡马替尼是一种激酶抑制剂，用于治疗MET外显子14跳跃突变的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者，为口服的高选择性小分子MET抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。
卡马替尼点击咨询在临床上可控制的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变异体驱动的癌细胞生长，并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性，该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。
FDA批准MET抑制剂卡马替尼上市，用于治疗局部晚期或转移性MET外显子14跳跃缺失的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这是FDA批准的针对这一特定患者群的首款靶向疗法。
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