
舒尼替尼是一种小分子的酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制血小板衍生生长因子受体((PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶-3(FLT3)、集落刺激因子受体(CSF-1R)和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体(RET)等多个靶点而产生抗肿瘤作用和抗血管生成作用。
一项研究于2008年7月至2011年8月间从中国11家中心入组了105例年龄≥18岁的不可切除转移性肾透明细胞癌患者,每日接受一线舒尼替尼点击咨询50 mg(4/2方案)治疗,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。
在出现明显毒性的情况下,舒尼替尼的剂量可中断或减少为37.5或25mg。105例患者最后都中止了治疗,其中66例由于疾病进展或复发(63%),8例由于治疗相关毒副反应(8%)。平均完成8个周期的治疗,中位治疗持续时间224天。主要研究终点中位PFS 14.2个月,中位OS为30.7个月,1年生存率为72.0%。
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