
针对非小细胞肺癌的靶向药物,根据突变基因的不同主要有几种:EGFR-TKI、ALK抑制剂、RAS抑制剂。
下面对这几种抑制剂的代表性药物作一个简单的介绍。
1、吉非替尼(吉非替尼,Iressa)
【适应症】用于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的三线治疗。
【抗癌机制】EGFR-TKI(表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂)
【临床数据】吉非替尼三期临床数据:中位生存期为5.6个月,相对安慰剂组的5.1个月,延长了0.5个月;一年存活率为27%,相对于安慰剂组的21%,提高了6%。
【副作用】皮疹、腹泻、皮肤溃烂、肝功能异常、出血、呼吸困难、间质性肺炎等。
2、厄洛替尼(厄洛替尼,Tarceva)
【适应症】用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。
【抗癌机制】EGFR-TKI
【临床数据】TRUST临床数据,中位生存期为6.7个月,相比安慰剂组的4.7个月,延长了2个月;一年存活率为31%,相比安慰剂组的21%,提高了10%。
【副作用】皮疹腹泻、食欲减退、疲乏、呼吸困难、恶心呕吐、口腔炎、结膜炎、角膜结膜炎、间质性肺炎等。
3、盐酸埃克替尼(凯美纳,Conmana)
【适应症】晚期非小细胞肺癌的二线治疗。
【抗癌机制】EGFR-TKI
【副作用】皮疹、腹泻、转氨酶升高、恶心呕吐、食欲不振、手足综合症、肝功能异常等。
4、克唑替尼(克唑替尼,Crizotinib)
【适应症】间变淋巴瘤激酶(ALK)突变的非小细胞肺癌。
【抗癌机制】ALK抑制剂(20例肺癌中有1例ALK呈阳性,5%)
【副作用】视力障碍、恶心呕吐、腹泻、水肿、便秘、谷丙转氨酶升高、嗜中性白细胞减少等。
5、AZD9291(泰瑞莎)
【适应症】转移表皮生长因子受体(EGFR)阳性和T790M突变阳性的非小细胞肺癌。
【抗癌机制】EGFR-TKI
【副作用】腹泻,皮疹,干皮肤和指甲毒性。
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