
2022年4月底,我国国家药品监督管理局批准了劳拉替尼(中文名:洛拉替尼,Lorlatinib,Lorbrena)的上市申请。作为一种针对ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗药物,该药物被视为治疗此类患者最后的救命草。这种抑制剂是一种结合了靶向ALK变异体以及并激酶B(BTK)的双重锁定机制的药品。它的独特性在于它能够减缓癌细胞中的ALK激活,并且可以应对患者长期接受其他ALK抑制剂治疗后可能出现的抗药性问题。
在实验室研究中,劳拉替尼可以抑制包括一些当前ALK抑制剂已知耐药突变体内的ALK变异体,这些突变体通常是肺癌复发和进展的原因。此外,它还可以抑制BTK,这是一种与肺癌进展和转移有关的信号通路分子。相对于其他ALK抑制剂,劳拉替尼似乎具有更高的抗癌效果。
除了治疗局部晚期或转移性NSCLC患者外,劳拉替尼还被认为可以用于治疗ALK阳性转化成脑转移NSCLC患者。脑转移通常是肺癌患者从局部晚期向晚期转移的标志,而对于此类患者来说,劳拉替尼能够穿越血脑屏障并有效地控制病情的发展。
对于那些之前接受过一种或多种ALK抑制剂的患者,劳拉替尼可能是他们的最后一线救星。此外,它的上市也意味着患者可以更方便地获得治疗,同时也有可能让更多的患者受益于这一治疗药物。虽然劳拉替尼在治疗肺癌方面的应用还需要更多的临床实验来证实其疗效和安全性,但随着肺癌发病率的不断上升,它无疑是肺癌治疗中不可或缺的一环。
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