
分子靶向药物,包括小分子激酶抑制剂、抗体药物。临床医生需要了解这些靶向药物的适应症、毒副作用,来指导临床的工作,本文分病种做了简单总结。
首先说下靶向药物的一般不良反应,普遍有 3 种:
1. 全身反应:乏力虚弱、发热寒战、关节肌肉痛。
2. 胃肠道反应:腹泻很常见,主要为轻中度,严重者可出现脱水恶心。呕吐常见,常为轻中度,患者常伴食欲不振、口腔溃疡。
TIPS:服用华法林者检查凝血原时间或 INR,防止发生出血、胃肠道出血。
3. 皮肤反应:皮疹、皮肤瘙痒多见,还表现为红斑、干燥、瘙痒,中度可见脓疱性皮疹、多形性红斑,偶可发外周水肿、手足综合征、皮肤毛发脱色、荨麻疹。
TIPS:靶向治疗患者用清水洗脸,不用碱性日用品和肥皂清洁皮肤,避免刺激和皮疹。
除了这三种一般不良反应外,针对各种激酶抑制剂,医生们也需要警惕下面可能发生的不良反应。
非小细胞肺癌
靶向药 | 靶点 | 治疗疾病 | 不良反应 |
吉非替尼 | EGFR | EGFR 突变阳性或既往化疗的 NSCLC | 结膜炎、间质性肺病 |
厄洛替尼 | EGFR、PDGFR、c-Kit | 既往化疗失败的 NSCLC、晚期胰腺癌 | 间质性肺病、转氨酶升高、出血、睫毛生长异常 |
埃克替尼 | EGFR | 既往化疗失败的非小细胞肺癌 | 较轻 |
阿法替尼 | EGFR、HER-2、-4 | 非小细胞肺癌 | 剂量限制性毒性是腹泻、高血压和皮疹 |
克唑替尼 | ALK、c-MET、RON | ALK阳性的非小细胞肺癌 | 视觉异常、肝毒性、外周神经病变、肺炎、QT 间期延长 |
色瑞替尼 | ALK、IGF1R | 对克唑替尼耐药的非小细胞肺癌 | 疲劳、肝毒性 |
乳腺癌
靶向药 | 靶点 | 治疗疾病 | 不良反应 |
拉帕替尼 | VEGFR2,TIE | HER2 阳性乳腺癌 | 肝毒性、LVEF 下降 |
帕博西尼 | VEGFR2 | HER2 阴性 ER 阳性的绝经后乳腺癌 | 骨髓抑制、血栓 |
胃肠肿瘤
靶向药 | 靶点 | 治疗疾病 | 不良反应 |
瑞格菲尼 | VEGFR2,TIE | 转移性结直肠癌,GIST | 出血、高血压 |
阿帕替尼 | VEGFR2 | 晚期胃癌 | 出血,血小板降低 |
肾癌
靶向药 | 靶点 | 治疗疾病 | 不良反应 |
索拉非尼 | VEGFR,DGFR | 不能手术的肾癌、肝癌 | 手足综合征、低磷血症 |
舒尼替尼 | VEGFR,DGFR | 转移性肾癌,伊马替尼治疗失败的 GIST | 全身乏力发热 |
帕唑替尼 | VEGFR-1、-2、-3,PDGFR,c-KIT | 晚期肾癌,软组织肉瘤 | 肝毒性、头发脱色 |
阿西替尼 | VEGFR-1、-2、-3,c-KIT | 晚期肾癌 | 高血压、血液高凝、胃肠穿孔 |
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