
劳拉替尼是一种针对非小细胞肺癌的靶向药物,可以单药用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。该药品的活性成分为洛拉替尼,化学名称为(10R)-7-氨基-12-氟-2,10,16-三甲基-15-氧代-10,15,16,17-四氢-2H-4,8-亚甲基吡唑并[4,3-h][2,5,11]苯并噁二氮杂环十四烯-3-腈,分子式为C21H19FN6O2,分子量为406.41。
劳拉替尼的性状为浅粉色圆形薄膜衣片,一面刻有“Pfizer”字样,另一面刻有“25”和“LLN”字样,除去包衣后显白色;深粉色椭圆形薄膜衣片,一面刻有“Pfizer” 字样,另一面刻有“LLN 100”字样,除去包衣后显白色。规格有25 mg和100 mg两种。
劳拉替尼的推荐剂量为每日一次口服100 mg,与食物同服或不同服,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。应整片吞服,不要咀嚼、掰碎或分割药片。若药片出现破损、裂纹或其他不完整的情况,请勿服用。每天在大致相同的时间服用本品。如果错过了某次剂量,可以补服漏服的剂量,除非距下次给药时间在4小时以内。不要一次服用两次剂量药物以补服漏服的剂量。如果在服用本品后发生了呕吐,不要服用追加剂量,应在下一次给药时间继续服用推荐剂量。
在临床试验中,最常见的副作用和不良反应为水肿、周围神经病、认知影响、呼吸困难、疲乏、体重增加、关节疼痛、腹泻、咳嗽等。有34%的患者出现了严重不良反应,最常见的严重不良反应为肺炎、呼吸困难、呼吸衰竭、认知影响和发热等。在接受本品治疗的患者中,有49%因不良反应导致中断给药,导致中断给药的最常见不良反应为高甘油三酯血症、水肿、肺炎、认知影响和情绪影响等。有8%的患者因不良反应而永久停药,导致永久停药的最常见不良反应为呼吸衰竭、呼吸困难、心肌梗死、认知影响和情绪影响等。约48%的患者需要中断给药,导致中断给药的最常见不良反应为水肿、高甘油三酯血症、周围神经病、认知影响、脂肪酶升高、高胆固醇血症、情绪影响、呼吸困难、肺炎和高血压等。
需要注意的是,合用强效CYP3A诱导剂可能会增加严重肝脏毒性风险。此外,孕妇、哺乳期妇女和肝肾功能异常的患者在使用本品前应咨询医生。
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