
人类表皮生长因子受体-2(HER-2)是一种与乳腺癌的发生、发展密切相关的癌基因。近年来临床上临床上已经对HER-2过表达与预后的关系,对内分泌治疗、细胞毒化疗、单克隆抗体治疗的影响做了大量的研究工作。蒽环类、紫杉醇化疗联合用曲妥珠单抗已经成为HER-2过表达的乳腺癌患者的标准治疗方案。
曲妥珠单抗对于HER-2过表达的乳腺癌患者不论是晚期还是早期辅助治疗都有明确的疗效,已在临床上使用多年,对HER-2过表达的晚期乳腺癌在使用含曲妥珠单抗联合治疗无效者该如何进一步治疗呢?
对曲妥珠单抗产生耐药的机制至今不清楚,可能的因素有把带你结构或表达量发生了改变,HER2下游调节器的功能发生了改变等。
拉帕替尼是一种新型的小分子酪氨酸激酶抑制剂,对内皮细胞生长因子和HER-2均有抑制作用,可有效的克服EGFR上调的补偿机制,而且对配体依赖性和非依赖性信号传导均有抑制作用。
一项研究结果显示,单用拉帕替尼治疗曲妥珠单抗治疗失败的晚期乳腺癌患者,有效率为7.8%,稳定期达4个月的患者有41%,稳定期达6个月的患者有21%。
另外一项研究结果显示,拉帕替尼联合紫杉醇治疗HER2过表达的初治晚期乳腺癌患者,与单一紫杉醇治疗比较,有效率分别是60%和36%,疾病无进展期分别为7.9个月和5.2个月。
由此,我们可以看出,拉帕替尼在治疗HER2过表达的晚期乳腺癌患者中,或者与化疗药物联合治疗,可以表现出比较好的效果,是晚期乳腺癌患者,特别是对曲妥珠单抗耐药患者的比较好的一个选择。
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