奥希替尼是一种第三代靶向药，主要用于治疗肺癌患者。在第一代靶向药厄洛替尼和吉非替尼出现耐药性的患者中，主要原因是 T790M 突变。奥希替尼可以与突变的 EGFR 基因结合，患者服药后，在患者血液中可以发现两种物质，即 AZ7550 和 AZ5104,前者与奥希替尼治疗效果相似，后者对第19 外显子缺失，T790M突变体和野生型 EGFR 表现出更好疗效。体外测试结果显示，奥希替尼还可抑制 HER2、HER3、HER4、ACK1 和 BLK 活性。
奥希替尼无论原研还是仿制药规格都是每盒80mg30粒。奥希替尼主要有3种仿制药，分别为孟加拉 Incepta药厂生产的白盒奥希替尼，孟加拉珠峰药厂生产的奥希替尼和老挝第二药厂生产的奥西替尼，规格都是每盒80mg30粒。
奥希替尼的药理作用机制是表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂，与 EGFR 某些突变体(T790M、L858R 和外显子 19 缺失)不可逆性结合的浓度较野生型低约 9 倍。在细胞培养和动物肿瘤移植瘤模型中，奥希替尼对携带 EGFR 突变 (T790M/L858R、L858R、T790M/外显子 19 缺失和外显子 19 缺失)的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用，对野生型 EGFR 基因扩增的抗肿瘤活性较弱。口服奥希替尼后，在血浆中发现两种具有药理学活性的代谢产物(AZ7550 和 AZ5104,约占原形化合物的 10%),其抑制作用特征与奥希替尼相似。AZ7550 的效力与奥希替尼相似，而 AZ5104 对 EGFR 外显子 19 缺失和 T790M 突变(约 8 倍)及野生型(约 15 倍)的活性较强。
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