拉帕替尼在乳腺癌中的应用现状

恶性肿瘤已经成为威胁人类健康的主要杀手之一，其中乳腺癌成为位居女性恶性肿瘤发病的首位，乳腺癌的治疗方案包括手术、化疗、放疗、内分泌治疗及分子靶向治疗。其中，分子靶向治疗以肿瘤细胞高表达而正常细胞不表达或低表达的分子作为靶点，从而起到杀伤肿瘤细胞的目的。

针对HER2过表达这一特殊的分子亚型的乳腺癌，靶向治疗起着重要的作用，曲妥珠单抗作为第一个抗HER2靶向治疗药物，已经成为很多乳腺癌患者的首要选择，但治疗过程中的耐药及毒性也一直困扰着临床医生。

相关研究显示，一线曲妥珠单抗治疗失败后，更换成含拉帕替尼的联合治疗，可显著延长患者的中为无进展生存期。下面，我们就来看下拉帕替尼的一些相关研究。

一项三期临床研究结果显示，针对HER2阳性蒽环、紫杉失败且曲妥珠单抗耐药的局部晚期或转移性乳腺癌患者，拉帕替尼联合卡培他滨较单药卡培他滨较显著延长了患者的中位疾病进展时间（8.4个月 vs 4.4个月），并使局部复发风险降低了51%，总生存时间也显著延长（75周 vs 64.7周).

另外一项三期临床研究显示，拉帕替尼联合紫杉醇较安慰剂联合紫杉醇延长了患者的中位疾病进展时间（36.4周 vs 25.1周），虽然拉帕替尼联合组的不良反应比较高，但是患者经过治疗后均可耐受，依从性较好。

由此，我们可以看出，拉帕替尼作为第一个被批准用于HER1和HER2双靶点的酪氨酸激酶抑制剂，是曲妥珠单抗治疗失败后的不错的选择。

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