标签：  奥希替尼

药物基础信息

奥希替尼是由英国制药公司开发的第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。奥希替尼已经于 2015 年通过了美国 FAD 认证，2017 年初，经中国药监局许可，正式进入中国市场。适用于：具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子 19 缺失或外显子 21（L858R）置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在 EGFRT790M 突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。

规格

奥希替尼的规格是每盒 80mg*30 粒。

仿制药情况

奥希替尼主要有 3 个种仿制药，分别为孟加拉 Incepta 药厂生产的白盒奥希替尼，孟加拉珠峰药厂生产的奥希替尼和老挝第二药厂生产的奥西替尼，规格都是每盒 80mg*30 粒。

药效信息

药理作用机制：奥希替尼是表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂，与 EGFR 某些突变体(T790M、L858R 和外显子 19 缺失)不可逆性结合的浓度较野生型低约 9倍。在细胞培养和动物肿瘤移植瘤模型中，奥希替尼对携带 EGFR 突变(T790M/L858R、L858R、T790M/外显子 19 缺失和外显子 19 缺失)的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用，对野生型 EGFR 基因扩增的抗肿瘤活性较弱。口服奥希替尼后，在血浆中发现两种具有药理学活性的代谢产物(AZ7550 和AZ5104，约占原形化合物的 10%) ，其抑制作用特征与奥希替尼相似 。AZ7550 的效力与奥希替尼相似，而 AZ5104 对 EGFR 外显子 19 缺失和T790M 突变(约 8 倍)及野生型(约 15 倍)的活性较强。体外试验显示，在临床浓度下，奥希替尼还可抑制 HER2、HER3、HER4、ACK1 和 BLK 的活性。

副作用与如何缓解：尽管奥希替尼的副作用相对较小，但仍然需要注意并采取措施来缓解可能出现的不良反应。常见的副作用包括腹泻、食欲低下、乏力、咳嗽、便秘、皮疹和手足反应、口腔溃疡等。对于腹泻，可以给予蒙脱石散、洛哌丁胺、胃可安等止泻药，同时对症治疗，预防脱水及电解质紊乱；对于食欲低下，建议清淡饮食，补充优质蛋白；对于乏力，应多休息并加强营养；对于咳嗽，可以选择复方鲜竹沥口服液等具有止咳作用的药物；对于便秘，可以增加食用能加快肠胃蠕动的食物或新鲜瓜果蔬菜；对于皮疹和手足反应，会随着服药时间持续而逐渐消失；对于口腔溃疡，可以多吃柑橘类水果补充维生素。在服用奥希替尼期间，还应注意定期检查身体状况，以便及时发现并处理可能出现的不良反应。

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