标签：  帕唑帕尼

帕唑帕尼是葛兰素史克公司研发的一种血管内皮生长因子受体（VEGFR）以及其他靶点的一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，在2006年获得欧洲药品管理局授予的孤儿药自高，并在2009年被FDA批准用于晚期肾癌的治疗。

作用机制

帕唑帕尼主要是与ATP竞争结合胞外的配体结合位点，阻断分子内酪氨酸的自身磷酸化，加速细胞凋亡，抑制血管形成，从而可以抑制肿瘤的浸润、转移和发展。

另外，帕唑帕尼还可以特异性的作用于血小板衍生生长因子受体PDGFR、成纤维细胞生长因子受体FGFR等相关靶点。

临床研究

临床试验数据表明，在晚期肾癌患者的转移灶方面，帕唑帕尼与安慰剂相比，可显著抑制转移灶，并可使患者的死亡风险降低54%。并可显著延长患者的无进展生存时间（9.2个月 vs 4.2个月）。此外，帕唑帕尼组的患者，在试验期间内未导致患者的生活质量降低，并且在用药12周后具有良好的疾病控制率，可达到100%。说明帕唑帕尼能迅速发挥出抑制肿瘤生长的作用，从而使得患者的病情得到有效控制

在不良反应方面，患者大多出现腹泻、毛发脱色、高血压、恶心等，但不良反应级别较低，患者可以耐受，帕唑帕尼具有良好的安全性。

但是，帕唑帕尼存在着潜在的肝毒性，可致命，患者应该引起一定的警惕，定期去医院检查一下肝功。

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