阿培利司是一种激酶抑制剂,专门用于治疗肿瘤中携带PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者。它是第一个也是唯一一个被专门批准用于治疗这种突变的乳腺癌的药物。
阿培利司在美国于2019年5月获批上市,在欧盟于2020年7月获批上市。它在全球范围内已经获得了48个国家的批准。
阿培利司可以与内分泌疗法fulvestrant联用,用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子2(HER2)阴性、携带PIK3CA突变的绝经后女性以及男性的晚期或转移性乳腺癌。约40%的HR+/HER2-亚型患者存在PIK3CA突变,该突变会刺激肿瘤生长,并且与治疗应答不佳、预后很差相关。阿培利司在携带PIK3CA基因突变(常见的突变有E542K、E545K和H1047R)的乳腺癌细胞系中,显示出抑制PI3K通路中下游靶标磷酸化的能力,并具有抑制细胞增殖作用。
阿培利司的上市改变了PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者的治疗模式,为临床医生提供了明确的治疗方法。
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