在癌细胞中，有一个讯息传递路径称为PI3K-Akt路径，这个路径的下游有一个重要的蛋白质就是mTOR。这个路径会接受到生长、繁殖、营养、能量、或氧气缺乏的讯息，进一步就会活化mTOR，而造成癌细胞的生长、繁殖。
从基础的癌细胞研究已经证实，用mTOR的抑制剂，可使癌细胞更易于被化学治疗及放射治疗杀死，也可克服化学治疗或荷尔蒙治疗的抗性。
目前mTOR抑制剂被广泛地运用在各种癌症研究上，包括恶性淋巴瘤、神经内分泌瘤、肾细胞癌、胃癌、肺癌、肝癌及乳癌等。
依维莫司是口服的mTOR抑制剂，可以空腹服用或是和餐食一起吃，一般用于癌症的建议剂量是每天10毫克(mg)。依维莫司在血液中的半衰期是26个小时，主要是由肝和肠道的CYP3A4、3A5及2C8代谢，所以还是要避免和CYP3A4的抑制剂或引发剂并用，以避免药物交互作用。
CYP3A4是许多口服标靶治疗药物的主要代谢酶，因此若同时服用CYP3A4的抑制剂，会造成如依维莫司药物在血中的浓度上升，这种状况不见得增加疗效，但却容易增加副作用，在食物中有名的即是葡萄柚。
另一方面，CYP3A4的引发剂则会下降病患在服用如依维莫司这类药物的血中浓度，所以也不适合和依维莫司并用，若一定要并服这些CYP3A4的抑制剂或引发剂，则须和医师及药师好好讨论。
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