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瑞戈非尼的研究之路

时间:2018-09-13

结直肠癌发生发展的基因学基础复杂,涉及多个基因的改变以及肿瘤形成、血管新生、肿瘤微环境等多条信号通路的激活。瑞戈非尼是从数百万分子中通过体外细胞研究、动物模型研究而研发出的小分子多激酶抑制剂,可在细胞内同时作用于多个关键靶点,包括与血管(淋巴管)生成相关的VEGFR1-3、TIE2,与肿瘤微环境相关的PDGFR-β、FGFR和肿瘤细胞增殖相关的KIT、RET、BRAF,从多个信号通路抑制肿瘤生长和侵袭。


药代动力学研究发现,瑞戈非尼平均半衰期为28h,血药浓度达峰时间为4h;随后的I期剂量爬坡研究显示瑞戈非尼的最大耐受剂量(MTD)为160mg。正是基于这些研究数据,确定了后续II、III期研究中瑞戈非尼的推荐用法为160mg/天、用药3周停1周。


绘佳医疗了解到,一项瑞戈非尼治疗后研究表明,40%的患者在瑞戈非尼治疗后继续接受了后线治疗,瑞戈非尼可使部分患者对既往耐药的标准化疗方案重获敏感并从中获益。


另一方面,瑞戈非尼的不良反应主要发生在治疗的前2个周期,故建议治疗的前2个月每周监测不良反应,并根据个体反应情况和耐受性调整用药剂量,建议每次调整幅度40mg,最低日剂量应不低于80mg。


瑞戈非尼在国内的上市,为中国的m结直肠癌患者提供了一项创新的、安全有效的治疗选择,开启了一个新的时代。


绘佳医疗表示,患者具体应如何治疗,仍需听从主治医生的医嘱,不能随意决定。如果需要海外医疗健康服务,欢迎咨询绘佳医疗,或直接拨打4006-570-919。



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发布时间:2018-09-13

结直肠癌发生发展的基因学基础复杂,涉及多个基因的改变以及肿瘤形成、血管新生、肿瘤微环境等多条信号通路的激活。瑞戈非尼是从数百万分子中通过体外细胞研究、动物模型研究而研发出的小分子多激酶抑制剂,可在细胞内同时作用于多个关键靶点,包括与血管(淋巴管)生成相关的VEGFR1-3、TIE2,与肿瘤微环境相关的PDGFR-β、FGFR和肿瘤细胞增殖相关的KIT、RET、BRAF,从多个信号通路抑制肿瘤生长和侵袭。


药代动力学研究发现,瑞戈非尼平均半衰期为28h,血药浓度达峰时间为4h;随后的I期剂量爬坡研究显示瑞戈非尼的最大耐受剂量(MTD)为160mg。正是基于这些研究数据,确定了后续II、III期研究中瑞戈非尼的推荐用法为160mg/天、用药3周停1周。


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另一方面,瑞戈非尼的不良反应主要发生在治疗的前2个周期,故建议治疗的前2个月每周监测不良反应,并根据个体反应情况和耐受性调整用药剂量,建议每次调整幅度40mg,最低日剂量应不低于80mg。


瑞戈非尼在国内的上市,为中国的m结直肠癌患者提供了一项创新的、安全有效的治疗选择,开启了一个新的时代。


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