
依维莫司是新型的口服哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂,作为二线用药,2009年依维莫司被FDA批准用于治疗对舒尼替尼或索拉非尼无效的晚期肾癌患者。
人类癌症的发生与mTOR上游信号过度激活密切相关,当具有促进肿瘤形成的PI3K和Akt蛋白过度表达时,mTOR信号转导通路就不断被激活,包括PTEN、TSC1/2、LKB1在内的三种蛋白是吗TOR的上游的负性调节因子,当PTEN缺失时,PI3K蛋白随之增加,Akt活性随之增强,细胞发生突变,这种改变可以引起乳腺癌,而依维莫司正是通过抑制这一通路的激活,为治疗乳腺癌提供了新的选择。
研究显示,依维莫司联合来曲唑治疗乳腺癌的效果较好,下面,绘佳健康的小编就带大家详细看一下依维莫司在乳腺癌中的应用。
在一项依维莫司联合来曲唑治疗ER(+)的乳腺癌患者二期临床实验中,入组的270名ER(+)绝经期乳腺癌患者,接受为期4个月的来曲唑(2.5mg/d)和依维莫司(10mg/d)或者安慰剂的治疗。
结果显示,联合依维莫司组的反应率高于来曲唑单药组(68.1% vs 59.1%),并能够减少孕激素受体(PR)和细胞周期毒素D1的表达,其安全性和依维莫司单药相同,3-4级不良反应的发生率为22.6%,由此说明,依维莫司在ER(+)的乳腺癌患者的来曲唑新辅助化疗中起到增效的作用。
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