
布格替尼(Brigatinib),又称为布吉他滨,布吉替尼,AP26113,是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂。布格替尼主要针对ALK继发耐药突变,即克唑替尼耐药后产生的激酶区的二次突变,另外,经临床研究证明,布格替尼联合抗EGFR抗体使用,或可突破第三代靶向药奥希替尼耐药。
针对ALK突变的非小细胞肺癌患者,一代靶向药克唑替尼耐药后,如果属于克唑替尼耐药后产生的激酶区的二次突变,那么可使用布格替尼进行后续治疗。布格替尼能覆盖的位点较多,对F1174C, L1196M, S1206R, E1210K, F1245C,以及G1269S的突变都有明确抑制,但对L1198F、S1206C/Y原发耐药。
针对EGFR突变的非小细胞肺癌患者,据相关研究,如果患者奥希替尼耐药后产生的C797S突变与T790M突变呈反式排列,那么可以从吉非替尼联合奥希替尼中获益。如果布格替尼与抗EGFR单抗西妥昔单抗或者帕尼单抗联用,可以抑制对奥希替尼产生耐药性的C797S/T790M/19-del或L858R三阳突变。
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