
克唑替尼是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂,它可以抑制c-Met激酶,破坏c-Met的信号转导通路,进而抑制ALK融合基因,达到抑制肿瘤细胞生长的效果。
ALK融合基因突变常见于不吸烟的年轻肺腺癌患者,通常与EGFR或KRAS突变发生相互排斥。克唑替尼得出现显著改善了该类亚型非小细胞肺癌的预后,其治疗的客观缓解率可达到60%,无进展生存期达到10个月左右,总生存期也显著延长。
尽管克唑替尼的效果较好,但患者往往会在1-2年出现对克唑替尼耐药,且中枢神经系统的复发进展较为常见,那么耐药后,患者可以继续换成哪几种药物呢?下面我们就随小编一起看一下。
艾乐替尼
艾乐替尼是一种强效的选择性ALK抑制剂,其效力比克唑替尼强10倍,能有效对抗大多数的ALK激酶区突变,在一项克唑替尼耐药后的临床研究中,患者服用艾乐替尼治疗,客观缓解率达93.5%,其中4.3%为完全缓解。
色瑞替尼
色瑞替尼是瑞士诺华公司研发的二代ALK抑制剂,其体外研究表明,色瑞替尼对ALK阳性并表达突变C1156Y的肿瘤细胞均具有良好的活性。另外在一项临床试验中,之前接受过克唑替尼治疗的ALK阳性的肿瘤患者,在经过色瑞替尼治疗后,其客观缓解率为57%。中位无进展生存期为8.6个月。
以上就是克唑替尼耐药后可以更换的其他二代靶向药物,希望对大家有所帮助。
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