当瑞戈非尼与CYP3A4的强效诱导剂同时使用时，会降低瑞戈非尼的血药浓度，增加活性代谢产物M-5的血药浓度，另一活性代谢产物M-2的血药浓度无变化，因此可能降低疗效。
应避免瑞戈非尼与CYP3A4的强效诱导剂同时使用（如利福平， 苯妥英钠，卡马西平，苯巴比妥，和圣约翰草）。
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