
克唑替尼是辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂,目标患者在刚开始服用克唑替尼时往往疗效显著,但多数患者都会在用药一年左右出现耐药。
那么服用克唑替尼出现耐药了该怎么办呢?我们先来看一下耐药的原因。
耐药的主要原因多是由于ALK突变,可分ALK二次突变和ALK融合基因拷贝数扩增这两类。此外,旁路的激活能够使肿瘤细胞绕过 ALK 信号通路的限制,也可导致耐药。而如果ALK 融合基因缺失,也可导致克唑替尼的疗效丧失。
那么这种情况下我们该怎么办呢?
首先,我们不必恐慌,可以继续服用克唑替尼。毕竟即便出现耐药,体内也还有一部分肿瘤细胞可以被克唑替尼抑制,不会一下子就完全无效。
另外,也可选择色瑞替尼和阿雷替尼这些第2代 ALK 抑制药,或者服用热休克蛋白90(HSP90)抑制药,它们对克唑替尼耐药后的患者有良好的疗效。
或者也可选择联合其他化疗药物治疗控制疾病发展。大家了解了吗?
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