
肺癌是导致癌症患者死亡的主要原因,其中非小细胞肺癌约占肺癌总数的80%-85%,自从肺癌ALK基因的发现,已经成为新的非小细胞肺癌诊断标志和治疗靶标,ALK融合基因阳性抑制剂的开发也取得了显著进展。
克唑替尼是首个ALK融合基因抑制剂,但大部分患者在使用克唑替尼后约8个月会产生耐药现象。
色瑞替尼是继克唑替尼之后第二个ALK抑制剂,下面我们看一下色瑞替尼在ALK阳性的非小细胞肺癌患者中的效果如何。
在一项扩展试验中,114例患者服用色瑞替尼,研究显示患者的客观缓解率为58%,中位无进展生存期为7个月,其中80例克唑替尼耐药的患者客观缓解率为56%。
另外一项研究中,246例患者每天接受750mg色瑞替尼进行治疗,客观缓解率为60%,中位无进展生存期为7个月,其中83例未接受过克唑替尼的患者客观缓解率为69.6%,而接受过克唑替尼的患者客观缓解率为55.4%。
此外,还有研究比较了色瑞替尼和克唑替尼在一线治疗的效果,研究显示色瑞替尼和克唑替尼的客观缓解率基本相近,但色瑞替尼的中位无进展生存期显著延长,这与色瑞替尼能够抑制克唑替尼耐药突变的作用机制吻合。
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