阿法替尼是一种强效的，不可逆的表皮生长因子受体和人类表皮生长因子受体2酪氨酸激酶双重抑制剂，与EGFR，HER2和HER4的激酶结构域共价结合，并不可逆地抑制酪氨酸激酶的磷酸化，导致ERBB信号下调。
阿法替尼被FDA批准一线治疗有EGFR基因外显子19缺失或外显子21(L858R)替换突变的转移性非小细胞肺癌。
需要注意的是，虽然阿法替尼是第二代针对EGFR靶点的药物，但它的作用靶点与一代药物相同，所以如果患者服用吉非替尼或者厄洛替尼出现耐药，是不能更换为阿法替尼的。
【用法用量】阿法替尼的推荐剂量为40mg，每日一次。目前尚无充分证据支持患者可从50mg剂量中得到更大获益。阿法替尼不应与食物同服，在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用。
【不良反应】不良反应的种类一般均与阿法替尼作用机制即对EGFR的抑制相关。最常见的不良反应为腹泻和皮肤相关不良事件，以及口腔炎和甲沟炎。总体而言，降低剂量可使常见不良反应的发生率降低。
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