
阿昔替尼是由美国辉瑞公司研发的一款口服的,多靶点的小分子抑制剂,其主要的靶点有VEGFR、Kit、PDGFR、RET等,主要可抑制肿瘤生长、血管新生和肿瘤进展。阿昔替尼作为新一代的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),不仅对一种TKI治疗进展的患者显著提高无进展生存期,对于既往使用过细胞因子治疗的进展期肾细胞癌患者,疗效更为显著。
在国内,阿昔替尼目前主要用于既往细胞因子相关治疗方案(白介素-2、干扰素-α、肾癌疫苗、自体免疫细胞治疗DC-CIK等)失败的成人进展期肾癌患者;也可用于既往抗血管生成治疗药物(多靶点酪氨酸激酶抑制剂)失败(进展、无法耐受、肿瘤抑制程度弱等)的晚期肾癌患者。
【用法用量】阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg,每日两次。阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服阿昔替尼。
【不良反应】阿昔替尼治疗最常见(≥20%)的不良反应为腹泻、高血压、疲乏、食欲减退、恶心、发声困难、掌跖红肿疼痛(手足)综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘。
常见的实验室不良反应为血液学不良反应(血红蛋白下降、淋巴细胞下降、血小板下降等)、血肌酐升高、低钙血症、高血糖症等。
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