曲美替尼是一个口服有效的第一类MEK抑制剂，在2013年5月获得FDA的批准上市，单药用于BRAF突变的恶性黑色素瘤患者，可特异性的与MEK1、MEK2结合，从而抑制各种癌细胞的信息传导和细胞增殖。在2014年1月，被批准与达拉非尼联用，治疗BRAF突变的恶性黑色素瘤患者。此外，在2017年6月，FDA批准了达拉非尼与曲美替尼联合治疗 BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌患者。
两药作用于RAS—RAF路径中的不同靶点，因此，两者联合应用可能会出现一定的协同作用，从而对肿瘤患者的治疗有更好的疗效。
【用法用量】曲美替尼的推荐剂量为2mg，口服，每日1次，在每天同一时间服用。餐前至少1个小时或餐后2个小时服用，不要在下次剂量的12个小时内服用丢失的剂量。
【调整剂量】首次剂量减低为1.5mg，每日1次；第二次剂量减低为1mg，每日1次；如果不能耐受口服每日1mg，则永久停药。
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