威罗非尼是一种强效的BRAF抑制剂，BRAF是人类最重要的原癌基因之一，BRAF绝大部分发生BRAF V600E突变，从而导致了下游MEK-ERK信号通路的持续激活。 V600E发生突变对肿瘤的生长增殖和侵袭转移至关重要。威罗菲尼能够选择性地抑制BRAF V600E激酶，进而阻断了肿瘤细胞的下游通路。
2011年10月，威罗非尼被批准用于BRAF V600突变阳性的不可切除或转移黑色素瘤患者，不建议野生型BRAF黑色素瘤患者使用。
威罗非尼的疗效已经得到了公认，但影响治疗效果的并非只有药物的药效，用量和服用方法是否正确也是重要的影响因素。
威罗非尼的推荐剂量为960 mg（四片240 mg），每日两次。首剂药物应在上午服用，第二剂应在此后约12小时，即晚上服用。每次服药均可随餐或空腹服用。
用一杯水送服药物，服药时整片吞下威罗非尼片剂。不应咀嚼或碾碎威罗非尼片剂。
如果漏服一剂药物，可在下一剂服药4小时以前补服漏服的药物，以维持每日两次的给药方案。不应同时服用两剂药物。
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