伊马替尼被认为是目前治疗慢粒最有效的药物，但研究发现，不同时期慢粒患者在长期服用后，有一部分患者会产生耐药性，另外一些患者可能不耐受。
患者产生耐药的原因主要有BCR-ABL融合基因扩增、BCR-ABL发生点突变等。
最新研究表明，在应用伊马替尼致BCR-ABL被抑制后，细胞中的SRC仍呈现出一种较高的活性，同时SRC可刺激造血前体细胞的过度增生。
达沙替尼对多数伊马替尼耐药的AML有效的原因是其结构不同，虽然同属于BCR-ABL蛋白抑制剂，达沙替尼对野生型BCR-ABL的作用比伊马替尼强325倍，同时抑制其他酪氨酸激酶，包括SRC、LCK、YES、EPHA2、PDGFR-β等。不同于伊马替尼，它与激酶分子的活性和非活性形式都能够结合，从而使得它对许多伊马替尼耐药的激酶突变都有活性（T315I除外）。
达沙替尼的SRC抑制剂作用还可使SFKs家族中的LYN低表达，从而有效的克服SFKs传导通路导致的耐药。
此外，与伊马替尼相比，达沙替尼能够穿过血脑屏障，从而对中枢神经系统受累的患者可能有效。
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