舒尼替尼是一种新型小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂。通过抑制多个受体酪氨酸激酶,达到抑制肿瘤和新生血管形成的作用。抑制包括血小板分化生长因子(PDGFR-α和PDGFR-β),血管内皮生长因子(VEGFR1,VEGFR2,和VEGFR3),FLT3,集落刺激因子(CSF-1R),RET等。
下面就为大家详细介绍下舒尼替尼。
舒尼替尼的适应症包括:甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤;不能手术的晚期肾细胞癌;不可切除的,转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤;复发风险较高肾细胞癌患者接受肾切除术后的辅助治疗。
舒尼替尼治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg,每日一次,口服;服药4周,停药2周(4/2 给药方案)。
对于胰腺神经内分泌瘤,舒尼替尼的推荐剂量为37.5mg,口服,每日一次,连续服药,无停药期。
不良反应方面。舒尼替尼最常见的不良反应(≥20%)是疲劳、乏力、发热、腹泻、恶心、粘膜炎/口腔炎、呕吐、消化不良、腹痛、便秘、高血压、外周水肿、皮疹、手足综合征、皮肤褪色、皮肤干燥、毛发颜色改变、味觉改变、头痛、背痛、关节疼痛、肢端疼痛、咳嗽、呼吸困难、厌食和出血。
潜在严重的不良反应是肝毒性、左心室功能障碍、QT间期延长、出血、高血压、甲状腺功能不全、肾上腺功能不全。
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