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尼洛替尼胶囊

　　【药物命名】:

达希纳

　　【通 用 名】:尼洛替尼胶囊 　　【达希纳生产企业】:Novartis Pharma Stein AG 　　【达希纳规格】:200mg*28粒 　　强效精准的第二代络氨酸激酶抑制剂，有效治疗产生耐药的或不耐受的慢性髓性白血病患者。

 　　在对目前治疗发生耐药的或是不耐受的费城染色体阳性慢性髓性白血病患者中，

达希纳

的减缓率可达49% 。

不会出现使用

伊马替尼

时出现的毒副作用反应　达希纳是一种新型的靶向肿瘤治疗药物，它对那些产生伊马替尼（伊马替尼）耐药或者不能耐受的慢性粒细胞白血病（CML）患者疗效显著。

每天服用两次，达希纳（

尼洛替尼

）可以通过靶向性地作用于bcr-abl蛋白，来抑制含有异常染色体的癌细胞的产生。

bcr-abl蛋白是由含有异常的费城染色体的细胞生成的，在患有CML的患者中，这种蛋白质被认为是致癌白细胞过度增殖的一个重要因素。

 　　慢性粒细胞白血病是四种最常见的白血病之一，在世界上所有的白血病病例中大约占15%。

如果不治疗，CML将在三到5年的周期里，从初期（慢性期）经过一个过渡期（加速期）发展到急变期，从而迅速致命。

而对于慢性粒细胞白血病患者，诺华公司2001年发布的伊马替尼（Gleevec）具有非常好的疗效。

该药通过攻击CML癌症细胞中的异常蛋白质bcr-abl来进行治疗的。

但诺华认为伊马替尼仍有改进的空间，终于研发出伊马替尼的升级药品——达希纳（尼洛替尼，Tasgina）。

达希纳能更有效针对诱发癌症的bcr-abl基因以及变异基因。

达希纳（尼洛替尼）的作用机理，诺华公司基于对

伊马替尼

（伊马替尼）bcr-abl复合物晶体结构的掌握，有效设计了一种针对bcr-abl耐药突变的新型abl激酶抑制剂，在甲基哌啶部分加入新的结合基团，同时保留一个酞胺药效基团以保持对G1u286和AsP381的H键相互作用。

这就是达希纳（尼洛替尼），是一种高亲和力的以氨基嘧啶为基础的ATP竞争性抑制剂。

体外研究显示，能够选择性抑制bcr-aLl自磷酸化，降低野生型bcr-aLl和伊马替尼耐药突变细胞的增殖和发育能力。

达希纳

（尼洛替尼）的治疗效果　采用达希纳（尼洛替尼）治疗对于大多数晚期CML患者都是有效的。

对于加速期的患者，总体血液学反应率（白细胞计数正常化）为72%，而细胞遗传学反应率（Ph染色体减少或消失）为48%。

在急变期患者中，这两种反应率分别为39%和27%。

 　　Ⅱ期临床研究表明，

达希纳

（尼洛替尼）对46%的具有伊马替尼抗药性的病人有用，且副作用更小，通常不会出现使用伊马替尼治疗时常见的毒性反应（例如液体潴留、体表水肿、体重增加）。

达希纳（尼洛替尼）的不良反应　研究人员认为，

达希纳

（尼洛替尼）在总体上可以被很好地耐受。

其常见的不良事件包括骨髓抑制、一过性血间接胆红素升高症和皮疹。

此外，研究人员还观察到，使用达希纳通常不会出现

伊马替尼

（伊马替尼）治疗时普遍的毒性作用（例如液体潴留、体表水肿、体重增加），或者极罕见的胸腔和心包积液。

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