
伊布替尼是一种抑制BTK的口服靶向治疗药物,主要针对成熟的B细胞肿瘤靶向治疗,迄今为止,FDA现已准许其适用于:
慢性淋巴细胞白血病
小淋巴细胞淋巴瘤
华氏巨球蛋白血症
套细胞淋巴瘤
边缘区淋巴瘤
慢性移植物抗宿主病
针对慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者,治疗模式现已从传统的免疫化疗转向去化疗化的靶向药物治疗,伊布替尼可以阻隔恶性B淋巴细胞分裂、转移、信号传输、增殖和生存尤为重要的BCR信号通路,可以有效延长患者存活。
虽然,疾病控制需要长期门诊口服治疗,药物的不良反应逐渐显现,长期随访数据表明有高达51%的患者由于药物毒性反应而终止治疗。常见的伊布替尼不良反应如下:
& 出血
有超出一半的病人会发生瘀点瘀斑,大出血发生率1%-9%。
& 心脏毒副作用
心脏毒副作用与年龄和基础疾病相关,包括:年龄>65岁、心脏病病史,高血压和高血脂。
& 肾功能和肝功能
<1%伊布替尼经肾脏排泄,轻中度肾功不全不影响用药,可适用透析患者。轻中度或严重肝功不全时,单剂伊布替尼血药浓度升高,因此建议轻中度肝功不全患者伊布替尼用量140mg/日。应用前需常规筛查病毒性肝炎,需要治疗并密切关注病毒活动期患者。
& 药物相互影响
伊布替尼主要经肝脏代谢,是CYP3A4的主要底物。与CYP3A4中等抑制剂药物联合应用时注意剂量调整:地尔硫卓、异搏定、胺碘酮、氟康唑和伏立康唑等等。用药期间应当避免食用西柚。
& 感染
一线BTK治疗患者发生机会性感染几率8.1%,涉及病毒和真菌感染,需要密切关注患者的感染状况。
新一期的lood>杂志,Utah大学 Deborah M. Stephens教授和Ohio State大学 John C. Byrd教授分享了伊布替尼在CLL治疗中不良事件的管理
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