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恩杂鲁胺应该如何服用,剂量是多少?

恩杂鲁胺,是由美国Medivation公司研发,Medivation和日本安斯泰来公司共同开发的第二代非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂。Medivation公司在2016年被辉瑞公司以140亿美元收购。

恩杂鲁胺是上市的首个第二代非甾体AR拮抗剂类药物,是一种针对雄激素受体信号传导通路的新型药物,该药物可作用于雄激素受体信号通路的不同阶段,可竞争性抑制雄激素与受体的结合,并抑制雄激素受体的核转位及与DNA的相互作用。

相对于传统的抗雄激素药物如比卡鲁胺,恩杂鲁胺与雄激素受体的亲和力高5-8倍,且没有严重的并发症。

恩杂鲁胺于2012年8月获得美国FDA的批准上市,适应证为经多西他赛治疗无效的转移性去势抵抗性前列腺癌;2014年9月,FDA补充批准恩杂鲁胺用于未接受化疗的转移去势抵抗性前列腺癌患者的一线用药。

那么恩杂鲁胺应该如何服用呢?剂量是多少呢?

推荐剂量:

口服给药,每日一次,每次160mg(4*40mg),需要整粒吞服、不能咀嚼、溶于水或打开胶囊。

可以与食物同时或不同时服用。

调整剂量:

患者如果出现≥3级不良反应或不能耐受的副作用,停药1周或直至症状缓解达到≤2级反应,然后可以继续按原剂量服用或减量(120mg或80mg)服用。

尽量避免与CYP3A4、CYP2C8诱导剂、抑制剂等同时服用,如果必须同时服用,应该增减恩杂鲁胺的剂量。



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相对于传统的抗雄激素药物如比卡鲁胺,恩杂鲁胺与雄激素受体的亲和力高5-8倍,且没有严重的并发症。

恩杂鲁胺于2012年8月获得美国FDA的批准上市,适应证为经多西他赛治疗无效的转移性去势抵抗性前列腺癌;2014年9月,FDA补充批准恩杂鲁胺用于未接受化疗的转移去势抵抗性前列腺癌患者的一线用药。

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口服给药,每日一次,每次160mg(4*40mg),需要整粒吞服、不能咀嚼、溶于水或打开胶囊。

可以与食物同时或不同时服用。

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患者如果出现≥3级不良反应或不能耐受的副作用,停药1周或直至症状缓解达到≤2级反应,然后可以继续按原剂量服用或减量(120mg或80mg)服用。

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