PD-1（程序性死亡分子-1）无疑是目前肿瘤免疫治疗领域中最炙手可热的靶点之一，特瑞普利单抗是一种新型重组人源化（97%）的PD-1单克隆抗体，通过阻断PD-1与PD-L1的相互作用，重新激活T细胞，杀伤肿瘤。
基于实用性和功能上的考虑，目前临床使用的治疗性抗体均为IgG类型，而IgG4与其他的IgG亚型（IgG1，IgG3）相比，激活抗体依赖的细胞毒性（ADCC）及补体依赖的细胞毒性（CDC）的能力相对较弱，更适合作为阻断性抗体，用于治疗性单克隆抗体的生产[1]。但天然型IgG4两个识别抗原的可变区会发生交换，形成单价（半抗体分子）或进一步形成双特异性抗体，不利于抗体药物的稳定性，从而降低治疗效果[2，3]。特瑞普利单抗属于人IgG4/Kappa亚型抗体，但在重链铰链区域的228号丝氨酸蛋白位点引入了脯氨酸（S228P）点突变，使抗体的稳定性增加，减少可能的IgG4可变区置换（见图1）。
图1. IgG4抗体的结构模式图
体外实验表明，特瑞普利单抗与国外竞争产品具有同等的生物学活性。特瑞普利单抗的半最大效应浓度（EC50）为15.8 ng/mL（衡量抗体与PD-1的亲和力），半抑制浓度为37.8 ng/mL（衡量抗体阻断PD-1与PD-L1、PD-L2结合的能力），与国外同类产品均处于同等水平。[3]
特瑞普利单抗通过阻断PD-1/PD-L1通路，激活自身免疫系统，发挥抗肿瘤效应。
绘佳医疗www.zhonghuijia.cn
专注于为大病患者减轻治疗花销
打造全民健康管理体系
联系方式 【微信：hjjk0006】【微信：hjjk1002】
绘佳医疗是全球寻药和跨境医疗服务的领导者，为大病患者提供了出国看病、药房对接、病历翻译、远程咨询等服务，致力于帮助大病家庭改善医疗资金的支付能力和帮助患者降低治疗花销。
免责声明：本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品，请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考，绘佳医生不承担任何责任。
热门评论