帕唑帕尼(pazopanib)于2009-10-19在美国批准上市,为新型的口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor,TKI),能特异性抑制血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor,VEGFR-1、2、3)、干细胞因子受体(c-kit)及血小板源性生长因子受体(plateletderived growth factor receptor,PDGFR-α、β)。
近期有研究显示帕唑帕尼对粘液样软骨肉瘤和进展性硬纤维瘤的治疗也很有帮助。
帕唑帕尼治疗粘液样软骨肉瘤
粘液样软骨肉瘤是一种罕见肉瘤，化疗效果不佳。Lancet Oncol 于 7 月 19 日刊登了抗血管生成药物帕唑帕尼治疗骨骼肌外粘液样软骨肉瘤的 2 期研究结果。
研究显示帕唑帕尼对于进展期骨骼肌外粘液样软骨肉瘤具有较好的抗肿瘤活性，一线蒽环类为基础的治疗失败后，帕唑帕尼不失为一种治疗选择。
这是一项单臂 2 期研究。纳入过去 6 月内进展的 NR4A3 异位转移性或不可切除的骨骼肌外粘液样软骨肉瘤患者，接受帕唑帕尼 800 mg/d 治疗。首要终点是客观反应患者比例。
分析 22 名患者数据。中位随访 27 个月，4 名（18%）患者具有 RECIST 客观反应。没有 4 级以上不良事件或死亡发生。最常见 3 级不良事件是高血压和转氨酶升高。
帕唑帕尼治疗进展性硬纤维瘤
进展性硬纤维瘤是一种局部侵袭可引起广泛并发症的肿瘤，尚无标准治疗，甲氨蝶呤-长春花碱化疗可能有效。Lancet Oncol 于 7 月 19 日公布了帕唑帕尼治疗硬纤维瘤的 DESMOPAZ 研究结果。
帕唑帕尼治疗进展性硬纤维瘤有效，可能是这种致残性肿瘤可行的治疗选择。
DESMOPAZ 是一项非对照的随机 2 期研究。72 名进展性硬纤维瘤患者，随机（2:1）接受帕唑帕尼 800 mg/d 后治疗 1 年（n = 48）或长春花碱 5 mg/m2+甲氨蝶呤 30 mg/m2 QW 治疗 6 个月，之后 Q2W 治疗 6 个月（n = 24）。首要终点是 6 个月时未进展的患者比例。
中位随访 23.4 个月。两组 6 个月未进展患者比例分别是 83.7%（n = 43）和 45.0%（n = 20）。帕唑帕尼最常见 3-4 级不良事件是高血压和腹泻，化疗组则是中性粒细胞减少和转氨酶升高。两组严重治疗相关不良事件发生率分别是 23% 和 27%。
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