前列腺癌是当今男性泌尿生殖系统最为常见的恶性肿瘤,恩杂鲁胺(enzalutamide),恩杂鲁胺在2012年8月的美国被获批上市,这也是在继阿比特龙后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。 2014年9月10日FDA补充批准恩杂鲁胺成为未接受化疗的 mCPC患者的一线用药。
根据临床试验显示,在140例前列腺癌患者中,其中78%均为 mCRPO患者,并且将近半数的患者从未接受化疗。当恩杂鲁胺给药剂量在每日30,600mg时(具体包括30mg3例、60mg27例、150mg28例、240mg29例、360mg28例、480mg 22例和600mg3例),所有剂量均有肿痼抑制作用,并确定此药的耐受剂量为240mgm。同时发现更大剂量的药物无更佳的抗肿瘤作用,且易出现常见的不良反应如疲劳、头痛,少数伴有癫痫发作。
I期临床试验中,42例中的22例未化疗患者(55%)、31例化疗患者中的13例(42%)前列腺特异性抗原( prostate- specific antigen,PSA)下降幅度达到或超过50%。在另一个Ⅱ期临床试验中,纳入67例未行化疗的前列腺癌患者,其中39%患者已发生转移,给予口服恩杂鲁胺每日160mg,25周后有93%患者PSA下降超过80%。由此可见,恩杂鲁胺具有较强的抗肿瘤效应。
由以上可以看出,恩杂鲁胺对于治疗早期的前列腺癌患者拥有明显的和治疗效果,生存率明显提高,也大大延缓了化疗治疗的需求。
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