拉帕替尼( lapatinib， TYKERB， GlaxoSmithKline)是作用于1型和2型人表皮生长因子受体( human epidermalgrowth factor receptor，HER)的双重酪氨酸激酶受体阻滞剂。体外试验证明拉帕替尼能抑制肿瘤细胞的生长，临床试验也证实其耐受性良好，可单独或联合其他药物用治疗乳腺癌，为乳腺癌的治疗带来了新的契机。
过去，乳腺癌患者出现脑转移的几率为10%-16%，但近年来的研究提示HER2过度表达时脑转移的几率明显升高(34%)，其中约50%的患者死于严重的中枢神经系统病变。这可能有三个原因:(1)治疗延长了生存期；(2)药物不能通过血脑屏障:(3)HER-2改变了疾病的进程，增加了脑转移的儿率。
拉帕替尼的分子较小，可以通过血脑屏障，治疗乳腺癌脑转移或许会有突破因此有试验就此进行了初步研究2该试验中，有脑转移的238例HER2阳性乳胀癌患者在使用曲妥珠单克隆抗体和头颅放射治疗的基础上，口服拉帕替尼750mg治疗(每天2次)，主要终点是中枢神经系统反应。针对其中104例患者的间断分析提示:平均在16周时，8例(7.7%)出现部分反应，平均病灶缩小3.6cm(0.4-29.7cm3)；出现病灶缩小20%的共有17例(16.3%)，平均缩小3.3cm3。
试验表明，在曲妥珠单克隆抗体和放射治疗基础上应用拉帕替尼可以缩小脑转移病灶体积，给乳腺癌脑转移的治疗提供了新的途径。乳腺癌模式的重大进展给乳腺癌质量领域带来了更多新的希望。
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