AP26113能够缩小间变性淋巴瘤激酶(ALK)突变阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的肿瘤。

肺癌的EGFR基因突变是肺腺癌中基因群体中概率最大一个靶点（特别是亚洲人），因此在这个靶点上医药公司投入最多，产品的相对应的药物也最多，比如常见的吉非替尼，厄洛替尼都是被称为一代，这些药物针对初次检测到的EGFR靶点突变的情况都非常有效，部分患者可用服用多年仍维持较好状况，但靶向药最终走向耐药，EGFR靶点耐药已发现由于T790M突变引起的概率非常大，大概占到60-70%，也就是说大概一半以后的服用吉非替尼、厄洛替尼的患者最终会由于T790M的突变而对一代靶向药产生抗药性。

《自然》杂志上报道出AP26113在EGFR靶点上的临床结果却令人意外，显示出针对EGFR的三重突变的强抑制性，这些结果表明AP26113针对于奥希替尼的耐药可能显示出强力的效果，也就是说奥希尼再耐药可用AP26113。

目前,Afiad公司正在ALK基因突变阳性及表皮生长因子受体(EGFR)突变阳性的非小细胞肺癌患者中测试AP26113。

该项I/II期试验共招募了34例患者,目的是为后期试验确定出理想的剂量。

初步试验数据显示,参与5个剂量水平评估的11例患者,有8例肿瘤得到了部分缩小,在该组中,有2例患者先前未接受辉瑞(Pficzer)Xalkori的治疗,肿瘤也得到了缩小。Xallkori也是靶向于ALK突变阳性的肺癌药物。

该项研究还评价了对罗氏(Roche)肺癌药物Tarceva治疗停止响应的6例EGFR突变阳性患者,其中有1例肿瘤部分缩小,有2例肿瘤稳定,3例肿瘤恶化。

Arind公司称,有19人仍在参与试验,其中16人正接受*剂量AP26113的治疗。

AP26113常见的副作用包括疲劳、恶心、腹泻。但高剂量组中有1例患者肝酶水平升高,这是种毒性信号。

Ariad公司CEO Harvey Berge称:“计划在今年年底前启动该项研究的II期临床试验部分。我们的目标是,首先开发AP26113用于ALK突变阳性的非小细跑肺癌,然后再开发用于对现有疗法产生抗性或不耐受的非小细胞肺癌。"

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