色瑞替尼在对ALK阳性的晚期非小细胞肺癌患者的临床治疗中，展现了非常明显的治疗效果。AIK是一种受体酪氨酸激酶,ALK基因能够与其他基因融合,表达异常的融合蛋白,促进癌细胞的生长。因此,ALK是肺癌治疗中的重要靶点。色瑞替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可靶向抑制ALK、胰岛素样生长因子1R、胰岛素受体和原癌基因酪氨酸激酶,。色瑞替尼的主要作用机制是抑制ALK自身以及AIK介导的下游信号蛋白的磷酸化,继而抑制ALK阳性癌细胞的增殖。

124例ALK阳性的初次脑转移的非小细胞肺癌患者接受750mgd色瑞替尼治疗。ORR为54.0%(95% CI=44.9%~63.0%)。中位生存期是6.9个月(95%CI=5.4~8.4),脑肿瘤缩小50%(95%CI=39.7%~60.3%)。

在每天接受色瑞替尼剂量≥400mg的114例患者中,1例(1%)完全缓解(CR),65例(57%)部分缓解(PR),25例(22%)病情稳定,12例(11%)病情进展,11例(10%)因没有早期的研究数据所以撤出试验。因此客观缓解率(ORR)为58%(95%CI=48%~67%)。剂量为750mg·d-1的78例患者ORR为59%(95%CI=47%-70%; 46例达PR,0例达CR)。接受过克唑替尼治疗的患者ORR为56%(95%Cl=41%~70%)。初治患者的ORR为64%(95%CI=44%~81%)。所有患者实现完全缓解或部分缓解的反应中位时间是8.2个

月,64%患者的响应期≥6个月。中位无进展生存期是7个月(95%CI=5.6~9.6)。

虽然数据有限,但这组数据可以证明色瑞替尼对AK阳性 NSCLC脑转移患者具有临床意义。

色瑞替尼是新一代的口服TK1抑制剂,经FDA批准用于治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌或经克唑替尼治疗后病情恶化及不能耐受治疗的非小细胞肺癌。现有临床试验数据证明了色瑞替尼治疗NSCLC的有效性及安全性,提示其是临床治疗NSCLC的一种很好的选择。

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