色瑞替尼在针对肺癌的治疗中取得了良好的临床验证，其效果也得到了业内的肯定，总体来说，其用于初诊患者时缓解率可达到72%，对于克唑替尼耐药后的患者有效率也可达到56%。从目前研究结果来看，色瑞替尼起效比较快，大概起效时间为6.1周，治疗效果也比较显著。
色瑞替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可靶向抑制ALK、胰岛素样生长因子-R(insulin like growth factor I receptor,lGF-lR)、胰岛素受体( insulin receptor,lnsR)和原癌基因1絡氨酸激酶(c- ros oncogene 1,ROS1),其中对ALK的作用具有高度选择性。
色瑞替尼是一种激酶抑制药,在临床相关浓度下,无论是生化试验或细胞试验,都明确显示其抑制靶点是ALK、胰岛素样生长因子受体、胰岛素受体和基因突变位点ROS1蛋白。其中,对ALK的活性最高,能抑制AIK自身磷酸化和ALK介导下游信号蛋白(STAT3)的磷酸化。在体内外试验中,能抑制依赖ALK的癌细胞增殖。
对于ALK非小细胞肺癌（NSCLC），一线治疗选择众多，比如克唑替尼、色瑞替尼、阿来替尼。色瑞替尼成为一线用药主要是基于ASCEND-4临床试验，该研究显示，相比化疗，色瑞替尼PFS显著提高（16.6 vs.8.1月），对于有脑转移的患者，色瑞替尼具有入脑能力，因此疗效也更好，其有效率达到了70%，远超化疗的30%。
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