
Ibrutinib(暂译名:依鲁替尼)是一种口服的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制药,中文化学名为1-[(3R) 3-4-氨基3-(4-苯氧基苯基)1H-吡唑并[34d]嘧啶1-基]-1-哌啶基]2丙烯1酮。该药通过与靶蛋白BTK活性位点半胱氨酸残基(Cys481)选择性地共价结合,不可逆地抑制BTK,从而有效地阻止肿瘤从B细胞迁移到适应于肿瘤生长环境的淋巴组织。
评价依鲁替尼治疗CLL患者的安全性和有效性,纳入曾接受至少一次治疗的CLL患者48例,基线时,所有患者ECOG体能状况评分标准为0或1级,确诊后中位时间为80个月,之前治疗的中位数为4个月(1-12个月)。在基线时,有46%患者至少有一个≥5cm肿瘤。给予依鲁替尼420mg,p0,qd,直至疾病进展或不能耐受药物的不良反应。抗肿瘤的ORR和DOR根据国际CLL研讨会的标准,经独立评审委员会修订后的文本进行评估。ORR为58.3%(95%Cl=43.2%-72.4%),没有病例达到部分缓解,缓解时间在5.6~24.2个月,不能计算出DOR。5例(10.4%)患者因不良反应而中断治疗,其中3例(6,2%)发生感染,2例(4.2%)出现硬膜下血肿。13%病例因不良反应而减少服药剂量。
依鲁替尼在临床治疗中有着一定的表现,但是治疗效果并不明显。相比较而言,依鲁替尼联合利妥昔单抗治疗性淋巴细胞白血病疗效优于传统方案。
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