阿霉素是广谱的蒽环类抗肿瘤药物，在临床上广泛用于卵巢癌、乳腺癌、肺癌、膀胱癌、胃癌及白血病等肿瘤的治疗。耐药性的产生是影响阿霉素临床抗肿瘤疗效的关键，表皮生长因子受体(EGFR)及人表皮生长因子受体2 (HER-2)的异常表达和激活，与多种恶性肿瘤的发生发展密切相关。阿法替尼是首个不可逆的靶向EGFR及HER2双受体起效的酪氨酸激酶抑制剂类( tyrosine kinase inhibitors，TKIs)药物，目前已有阿法替尼增敏铂类药物化疗效果的报道。
第一代TKIs类药物如拉帕替尼、吉非替尼等可增强多药耐药肿瘤细胞化疔敏感度的报道较多，阿霉素是ABCB1转运体底物性药物，为检測阿法替尼增敏耐药性卵巢癌细胞化疗敏感度的作用与ABCB1转运体的相关性，联用阿法替尼可进一步增敏A2780T/ ABCBI细胞对阿霉素的化疗敏感度。进一步研究发现阿法替尼可抑制ABCB1转运体底物性荧光指示剂罗丹明123在A2780T细胞内的蓄积量。证明阿法替尼增强了耐药性卵巢癌细胞对阿霉素化疗的敏感度，且该作用可能是通过抑制ABCB1转运体的外排功能实现的。
已有研究报道拉帕替尼作为ABCB1转运体的底物药物，长期使用可诱导ABCB1转运体的表达上调，降低联用的其他化疗药物的化疗效果。故阿法替尼可下调ABCB转运体表达的这一特点进一步凸显了阿法替尼靶向ABCB1转运体发挥化疗增敏作用的优势与潜力。
综上所述，阿法替尼不仅可通过竞争性抑制ABCB1转运体的功能，还可通过抑制ABCB1转运体的蛋白表达，增敏化疗药物阿霉素对耐药性卵巢癌细胞A2780T的效果，是一种有潜力的卵巢癌化疗增敏剂。
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