
瑞戈非尼是一种口服多激酶抑制剂,被批准适应多种消化系统的恶性肿瘤,包括直肠癌,胃间质瘤,肝癌等。
一项瑞戈非尼治疗实体瘤的I期临床研究结果显示,口服剂量递增(10-220mg)的瑞格非尼,最常见的3级以上不良反应为手足综合征10例(19%)、高血压病6例(11%)、腹泻4例(8%)、皮疹或脱皮3例(6%)。47例可评估疗效,其中3例部分缓解,32例病情稳定。根据疗效及毒副反应,研究组推荐Ⅱ期临床研究中瑞戈非尼剂量为160mg口服d1~d21,28天为1周期。该研究提示瑞戈非尼的安全性可被接受,并初步证明其具有抗实体瘤作用。
瑞戈非尼最常见的副作用有衰弱 / 疲劳、手足皮肤反应 / 手足综合征、腹泻、食欲及食物摄入量下降、高血压、粘膜炎、言语障碍、感染、疼痛、体重下降, 胃肠道和腹部疼痛、皮疹、发烧和恶心。其中最严重不良药物反应有肝毒性、出血、胃肠道穿孔。 胃肠道穿孔或瘘管:若患者出现胃肠道穿孔或瘘管,则需永久停止使用瑞格非尼。
高血压患者在使用瑞戈非尼前,需进行充分的血压控制。在治疗期间,前6周每周监测一次血压,而后每个周期监测一次,或更频繁的监测。若出现严重或不可控制的高血压,则暂停或永久停止使用瑞戈非尼。
若患者出现新的或急性心肌缺血或梗死,暂停瑞戈非尼使用。解决后,若获益大于风险可恢复给药。若患者出现白质脑病,则需停止使用瑞戈非尼。
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