瑞戈非尼能够阻断血管生成、癌症发生和肿瘤微环境相关的激酶的活性，是2008年索拉非尼的Ⅲ期临床研究发表后，第一种显示可为不适合接受局部治疗的肝细胞癌患者带来显著总生存改善的药物。在2012 年至2013年间，瑞戈非尼先后成为治疗转移性结直肠癌和胃肠道间质肿瘤的临床用药。
直肠癌是指从齿状线至直肠乙状结肠交界处之间的癌，是消化道最常见的恶性肿瘤之一。直肠癌位置低，容易被直肠指诊及乙状结肠镜诊断。但因其位置深入盆腔，解剖关系复杂，手术不易彻底，术后复发率高。我国直肠癌发病年龄中位数在45岁左右。青年人发病率有升高的趋势。
一项III期研究CONCUR研究针对瑞戈非尼治疗转移性结直肠癌(mCRC)患者进行的。CORRECT研究报告的结果显示，瑞戈非尼是能够在经所有标准治疗方案治疗后出现进展的结直肠癌患者中，首个显示出生存获益的小分子激酶抑制剂。相比于安慰剂组，瑞戈非尼组患者的总生存期显著延长。对于晚期化疗和贝伐单抗等已经耐药的结直肠癌，瑞格非尼的无进展生存期为8.8个月，而安慰剂只有6.3个月。基于瑞格非尼的显著疗效，美国FDA批准瑞戈非尼用于标准治疗失败后转移性结直肠癌（mCRC）的治疗。
与结直肠癌其他单克隆抗体靶向治疗药物比较，瑞戈非尼的小分子结构能进入到细胞膜内，进而发挥抗肿瘤作用。瑞戈非尼的活性特性与包括索拉非尼、阿西替尼等在内的其他多激酶抑制剂相比具有明显差异，瑞戈非尼的作用靶点更加全面。
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