
非小细胞肺癌发生脑转移的比率达25.4%——65%。呈上升趋势,发生脑转移的NSCLC预后极差,自然中位生存期仅为1-3个月。目前靶向药物的疗效数据仅限于I期临床研究,各种结果也都不一致。
厄洛替尼属于新型的低分子量的奎哪唑啉(quinazolin)类化合物 ,是一种可口服的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR—TKI),其作用机制包括:与ATP竞争性结合EGFR的胞内部分 ,抑制TPK的活性和磷酸化 ;厄洛替尼还可诱导细胞周期抑制蛋白P27的表达 ,使癌细胞阻滞于G.期 ,体外实验观察到用药后可诱导癌细胞凋亡的发生 。
据相关研究:有50个软脑膜进展的患者继续使用了靶向药,其中43个患者对第一代或第二代靶向药物耐药。这些患者再度使用的靶向药物最常见的是厄洛替尼,占比为44%,包括20名之前使用阿法替尼的患者,2名使用第三代靶向药物的患者。
研究结果表明:27%的患者有治疗应答,54%的患者有临床获益,24%的患者半年之内无进展。20名使用阿法替尼治疗的患者中,25%出现临床应答,55%出现临床获益。使用厄洛替尼后,患者观察到临床应答。
也即是说,厄洛替尼对软脑膜转移患者是有作用疗效的。
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