
2015年3月26日,琥珀酸曲格列汀在日本批准上市,曲格列汀是武田制药上市的第二个DPP-IV抑制剂(阿格列汀为第一个),同时也是全球第一个超长效DPP-IV抑制剂的口服降糖药,每周只需口服一粒,即可有效控制血糖水平。曲格列汀的使用极大地改善了用药依从性,给需要长期用药的糖尿病患者带来了福音。那么,曲格列汀该如何服用呢?
成人每周一次,每次口服100mg。中度肾功能损害患者(排泄延迟可导致本品的血药浓度上升)降低剂量至每周一次,每次口服50mg。请在每周的同一天服用(早餐前30分钟),忘记服用时立即服用,并在下周的同一时间服用。一般来说,开始服用曲格列汀(Zafatek)的前4—8周需要逐渐减少胰岛素或二甲双胍等药物的用量,但不建议直接停用,以免造成高血糖或血糖波动。4—8周之后,如果餐后血糖可以减少到6以下,那么可以再进一步减少其他药物用量,甚至完全停掉其他药物,具体需遵循医嘱。
曲格列汀(Zafatek)作为DPP-4抑制剂,用处就是抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解,以此来持续的促进胰岛素的分泌,持续的抑制胰高血糖素的分泌,以达到降低血糖的目标。另外,肠促胰素只有当人体进食血糖升高时才会产生,因此在正常血糖和低血糖时不会产生肠促胰素,此时DPP-4抑制剂也不会发生降糖的作用,避免了低血糖的发生。
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