
乐伐替尼是一种酪氨酸激酶受体(RTK)抑制剂,它抑制的激酶包括血管内皮生长因子受体VEG—FR1(FLT1),VEGFR2(KDR)和VEGFR3(FLT4),同时也抑制其他与致病性肿瘤血管生成、肿瘤细胞生长和对正常的细胞功能的肿瘤发展相关性的RTKs包括成纤维细胞生长因子受体(FGFR)1,2,3和4,血小板衍生生长因子受体d(PDGFR~),KIT和RET。
乐伐替尼有这么强大的双重抗肿瘤功效,在临床应用中,也有着非常广阔的发挥空间,那么乐伐替尼的适应症都有哪些呢?
乐伐替尼为一种口服多靶点酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,由日本卫材(Eisai)公司生产。
2015年2月13日获得美国FDA批准,用于治疗局部复发或转移病灶进展性放射性碘、)难治性分化型甲状腺癌。每日一次,每次24mg口服。
2016年5月13日,被FDA批准用于肾细胞癌的二线治疗。推荐剂量:18mg乐伐替尼+5mg依维莫司,口服,每日一次。2016年5月13日,被FDA批准用于肾细胞癌的二线治疗。
日本卫材计划在2017年9月底之前向日本、美国和欧盟监管机构提交肝细胞癌适应症的上市申请,在2018年3月底之前向CFDA提交相关申请。乐伐替尼有望成为索拉非尼之后第二个获批一线治疗肝细胞癌的靶向药物。推荐剂量:体重≥60kg,12mg/天;体重<60kg,8mg/天,口服,每日一次。
虽然乐伐替尼在临床运用中的疗效显著,不过其价格却并不可观。目前乐伐替尼在国内的价格是16800元/盒,规格是一盒30粒,4mg/粒。根据国家药监局批准的服用剂量,患者每个月要服用2-3盒,那么乐伐替尼一个月就要花费33600-50400元左右。
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