
奥希替尼是AstraZeneca公司开发的第三代不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。奥希替尼是一种可强效通过靶向半胱氨酸-797与共价ATP位点相结合的不可逆EGFR抑制剂。
2016年世界肺癌大会公布了奥希替尼对比铂类联合培美曲塞治疗NSCLC的随机Ⅲ期临床研究结果显示奥希替尼组疗效显著,中位缓解持续时间9.7个月,而化疗组仅为4.1个月。
虽然奥希替尼的疗效十分显著,给广大肺癌患者带来了福音,但在患者长期使用的治疗过程中,也难免会出现一些副作用,呼吸系统方面的不良反应就是其中之一。
据文献报道,甲磺酸奥希替尼用于局部晚期或转移性EGFR突变阳性的患者时,ILD或ILD样不良反应(如肺炎)的发生率3.9%,且表现出种族差异性,其中,日本患者的ILD发病率为10.4%,亚洲患者为 1.8%,非亚洲患者为 2.7%。
目前对于 EGFR-TKIs诱导的ILD尚缺乏治疗标准,通常推荐的措施主要包括停药、吸入氧气以及给予糖皮质激素或免疫抑制剂等。大剂量N-乙酰半胱氨酸可减轻大鼠肺纤维化,但在人体中的作用还有待进一步研。
在 Soria JC 等和 Fujiwara Y 等的研究中,均出现1例PE(发生率分别为1/279和1/18),而其诱发 PE 的确切机制尚不清楚。由于 PE 缺乏特异性体征和症状,诊断比较困难,而且可能会危及生命,以上信息提示在应用甲磺酸奥希替尼时,应密切观察,尽早识别PE,及时停药并给予相应治疗。
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