
肺癌已成为对人群健康和生命威胁最大的恶性肿瘤之一,其中非小细胞肺癌(nonsmallcelllungcancer,NSCIC)占85%以上,且大部分患者就诊时已属晚期。
多项实验结果显示NSCIC的突变基因中表皮生长因子受体(epidermalgrowthfactorreceptor,EGFR)基因突变频率最高,而且其靶向治疗药物在临床应用最广泛。在2013年美国临床肿瘤学会年会上,最新发布的关于NSCLC的11种驱动基因突变中EGFR突变频率最高,为10%~35%。亚洲肺腺癌患者中EGFR突变频率高达47.9%,另有多项实验数据证明EGFR突变最常见于亚洲非吸烟的女性肺腺癌患者。
厄洛替尼作为第一代EGFR—TKI选择性地结合细胞膜内的酪氨酸激酶区域,阻断酪氨酸激酶与ATP的结合,进而阻断EGFR信号通路向下游传导。IPASS、FirstSIGNAL、WJTOG等随机研究已表明第一代TKI治疗EGFR突变阳性患者疗效显著优于标准化疗。
Giaccone等在单独使用厄洛替尼作为一线用药治疗非小细胞癌的Ⅱ期临床试验中,结果显示其有效率为23%,且在试验中患者的耐受性较好。
在2009年美国临床肿瘤学会的年会上,西班牙肺癌协会公开了一项多中心的临床研究,其提示厄洛替尼单药一线治疗有EGFR突变的Ⅳ期非小细胞肺癌患者,总缓解率达73.1%,其中有13.2%完全缓解,总体中位生存时间为24个月。
该研究表明使用厄洛替尼的单药一线治疗,可获得较高的缓解率和较长的生存时间。研究已证明,无论是作为一线药物用于进展期非小细胞肺癌的治疗,还是作为辅助药物联合放化疗,厄洛替尼均显示良好的疗效。
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