乳腺癌一种特殊的癌症,它并非妇癌,但却有着显著的性别偏向,女性患者占比接近99%,被称为“红颜杀手”。同时乳腺癌也是一种发病率极高的癌症。根据2020年底公布的统计数据,当年女性乳腺癌新发患者的数量已经超越了肺癌,居所有癌症之首,成为了威胁人类健康最重要的“元凶”之一。
关于乳腺癌的研究一直非常丰富,但患者生存期受分期及分型影响非常大,差距明显。可手术的乳腺癌患者5年生存率可以达到90%,而晚期、转移性、复发性以及三阴性乳腺癌患者的5年生存率不足30%。
拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。可以用来治疗乳腺癌,那么拉帕替尼治疗乳腺癌有什么效果?拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。
拉帕替尼的特殊性在于已经接受过其他化疗药物治疗的病患并不会对其产生交叉抗药性,以及可以有效的减缓乳腺癌的疾病进展。因其结构为小分子,与赫赛汀不同,它能够透过血脑屏障,对于乳腺癌脑转移有一定的治疗作用。
拉帕替尼能透过血脑屏障,与曲妥珠单抗无交叉耐药;与卡培他滨联用,可缩小Her2阳性乳腺癌患者的脑转移瘤体积,其单药有治疗脑转移瘤的活性,并与其治疗全身疾病的活性相当;对Her2的直接靶向治疗与化疗联合具有协同作用等。
拉帕替尼Ⅱ期临床试验表明,拉帕替尼能够透过血脑屏障,对HER-2阳性乳腺癌脑转移疗效肯定。Ⅲ期试验表明,拉帕替尼联合卡培他滨治疗可提高晚期乳腺癌患者的疗效。
另一项Ⅲ期临床试验显示,对于既往标准治疗无效的EGFR过表达晚期肾小细胞癌患者,拉帕替尼能阻止肿瘤生长,并延长患者的总生存期。拉帕替尼的特殊性在于已经接受过其他化疗药物治疗的病患并不会对其产生交叉抗药性,以及可以有效的减缓乳癌的疾病进展。
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