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同属于不可逆抑制剂,来那替尼和吡咯替尼效果一样吗?

时间:2021-06-22

标签:  来那替尼

吡咯替尼和来那替尼都属于不可逆抑制剂,均作用于 Her1/2/4 受体胞内区,均与ATP不可逆共价结合,阻止HER家族二聚体形成,抑制激酶区的磷酸化,阻断下游信号通路的激活,抑制肿瘤。那么来那替尼和吡咯替尼效果一样吗


体外活性方面,吡咯替尼和来那替尼作用靶点都是HER1, HER2, HER4。大鼠药代动力学实验中发现,吡咯替尼的吸收约是来那替尼的 3 倍,吡咯替尼具有较高的AUC值,生物利用度高,而副反应相对较低;从动物研究来看,乳腺癌和肺癌中吡咯替尼和来那替尼抑瘤率相似,卵巢癌种吡咯替尼的抑瘤率优于来那替尼。


一项128例经蒽环类和紫杉类药物治疗失败且复发/转移后化疗不超过 2 线的Her2+乳腺癌患者的II期研究比较吡咯替尼+卡培他滨与拉帕替尼+卡培他滨的疗效和安全性差异。结果显示,吡咯替尼+卡培他滨组相比拉帕替尼+卡培他滨组ORR显著提高,PFS显著延长,疾病死亡风险降低63.7%。


在ASCO2019大会的会议摘要中,吡咯替尼二线治疗Her2+乳腺癌患者的III期数据。结果显示,吡咯替尼+卡培他滨组患者(n=185)的PFS相比安慰剂+卡培他滨组(n=94)显著延长(11.1 vs 4.1个月),ORR显著提高(68.6% vs 16.0%)。安慰剂+卡培他滨组有71例患者在疾病进展后改用吡咯替尼单药继续治疗,这71例患者采用吡咯替尼单药治疗的ORR为38.0%,中位PFS为5.5个月。研究中最常见(≥5%)的3级以上不良事件为腹泻(30.8% vs 12.8%)、手足综合征(15.7% vs 5.3%)。


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发布时间:2021-06-22
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在ASCO2019大会的会议摘要中,吡咯替尼二线治疗Her2+乳腺癌患者的III期数据。结果显示,吡咯替尼+卡培他滨组患者(n=185)的PFS相比安慰剂+卡培他滨组(n=94)显著延长(11.1 vs 4.1个月),ORR显著提高(68.6% vs 16.0%)。安慰剂+卡培他滨组有71例患者在疾病进展后改用吡咯替尼单药继续治疗,这71例患者采用吡咯替尼单药治疗的ORR为38.0%,中位PFS为5.5个月。研究中最常见(≥5%)的3级以上不良事件为腹泻(30.8% vs 12.8%)、手足综合征(15.7% vs 5.3%)。


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