
拉罗替尼称其为广谱靶向药的天花板一点都不夸张,因为它治疗的标准不是看患者患病的部位,而是只看患者有没有NTRK基因融合,只要是符合NTRK融合条件,那么不管是什么癌症类型,拉罗替尼基本都是能够应对的。这样一来,服用拉罗替尼的患者就会有很多,那么拉罗替尼服用方法患者一定不能不知道。
拉罗替尼服用方法:成人和儿童患者,拉罗替尼的推荐剂量是 100mg,每天口服两次(体表面积至少为1.0平方米的推荐剂量),直至疾病进展或直至不可接受的毒性;儿童患者的推荐剂量是 100 mg/m2 ,每天口服两次(体表面积小于1.0平方米的推荐剂量),直至疾病进展或直至不可接受的毒性。
2018年11月,美国FDA批准拉罗替尼上市,该药主要作用于TRKA、TRKB、TRKC激酶,用于治疗携带NTRK基因融合的成年和儿童局部晚期或转移性实体瘤。拉罗替尼的获批上市是源于研究显示,55例成人和儿童NTRK融合阳性癌症患者中,独立审查委员会评估有41例(75%)患者获得治疗反应,研究者评估有44例(80%)获得治疗反应。
NTRK1、2、3基因编码的TRKA、TRKB、TRKC蛋白激酶,与各自不同的配体结合后激活,通过RAS/MAPK、PI3K/AKT、PLCγ下游途径影响细胞增殖、分化、代谢和凋亡。当NTRK基因与其他基因发生重排后,表达嵌合性癌蛋白,其特征是非配体依赖性的激活,从而导致癌症发生。目前NTRK融合的检测方法主要包括基于DNA或RNA的下一代测序、荧光原位杂交或免疫组织化学染色。
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