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布格替尼是什么药?大家有必要认真认识一下它了!

时间:2021-08-20

标签:  布格替尼

肺癌一直是发病率比较高的一种癌症,因此它的治疗也是格外值得注意的,目前靶向治疗是肺癌治疗的关键,靶向药布格替尼作为肺癌靶向药的其中重要一款,却被很多人问布格替尼是什么药,今天就带大家重新认识一下!


布格替尼是酪氨酸激酶抑制药,在体外及临床上能达到的浓度下,对多种激酶,包括ALK,ROS1原癌基因、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)和FMS样的酪氨酸激酶3(FLT-3)以及表皮生长因子受体(EGR)缺失和点突变有抑制活性。


在体内外试验,布格替尼抑制ALK自身的磷酸化和ALK介导下游信号蛋白STAT3,AKT,ERK1/2和S6的磷酸化。布格替尼在体外也抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白细胞系的增殖,以及在小鼠中显示出抑制EML4-ALK+NSCLC异种移植物生长的剂量相关作用。


布格替尼是新一代酪氨酸激酶(TK)抑制药,对ALK+转移性NSCLC有显著的疗效,2016年8月30日美国FDA授予布格替尼对第一代ALK+NSCLC治疗药克唑替尼(crizotinib)已进展或不能耐受的患者以突破性疗法和用于ALK+NSCLC治疗罕用药地位,给予上市申请优先审评及允许申请资料滚动递交的待遇。


布格替尼是口服片剂,每天服用一次。伴随食物或者单独服用均可。应吞服整个药片,不能弄破,粉碎或咀嚼药片。通常情况下,从每天90mg的起始剂量开始服用,连续服用7天。如果没有出现严重的副作用或者不耐受,剂量调整为每天180mg。

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布格替尼是酪氨酸激酶抑制药,在体外及临床上能达到的浓度下,对多种激酶,包括ALK,ROS1原癌基因、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)和FMS样的酪氨酸激酶3(FLT-3)以及表皮生长因子受体(EGR)缺失和点突变有抑制活性。


在体内外试验,布格替尼抑制ALK自身的磷酸化和ALK介导下游信号蛋白STAT3,AKT,ERK1/2和S6的磷酸化。布格替尼在体外也抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白细胞系的增殖,以及在小鼠中显示出抑制EML4-ALK+NSCLC异种移植物生长的剂量相关作用。


布格替尼是新一代酪氨酸激酶(TK)抑制药,对ALK+转移性NSCLC有显著的疗效,2016年8月30日美国FDA授予布格替尼对第一代ALK+NSCLC治疗药克唑替尼(crizotinib)已进展或不能耐受的患者以突破性疗法和用于ALK+NSCLC治疗罕用药地位,给予上市申请优先审评及允许申请资料滚动递交的待遇。


布格替尼是口服片剂,每天服用一次。伴随食物或者单独服用均可。应吞服整个药片,不能弄破,粉碎或咀嚼药片。通常情况下,从每天90mg的起始剂量开始服用,连续服用7天。如果没有出现严重的副作用或者不耐受,剂量调整为每天180mg。

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