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布格替尼（布吉他滨）是第二代ALK抑制剂，能够克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性。布格替尼具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。肺癌患者在使用布格替尼之前，有必要仔细阅读一下布格替尼说明书！

在体外布格替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。

全球多中心、随机III期试验中，共纳入275 名接受过≤1线治疗晚期ALK+ NSCLC患者，分组后接受布格替尼（180mg,qd）或克唑替尼（250mg,qd）治疗。

结果显示，布格替尼的中位PFS显著优于克唑替尼（未达到vs9.8m），1年PFS率为布格替尼67% vs克唑替尼43%。无论是接受或未接受过一线化疗的患者，布格替尼的PFS及1年PFS率都有优势。

亚组分析，亚洲患者中布吉他滨的PFS也优于克唑替尼。与克唑替尼相比，布吉他滨的ORR有较好的趋势（60%vs71%）。在1年的缓解持续时间率，布格替尼优于克唑替尼（75%vs41%）。布吉他滨入脑效果也非常可观。

布格替尼（布吉他滨）对胎儿有潜在的风险，应告知孕妇其中风险。哺乳期妇女在尼服药期间也应不要进行母乳喂养。建议具有生育能力的女性患者在服药期间，采取有效的避孕措施，在停药至少4个月后再考虑怀孕。

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